上海有机化学研究所曹春阳研究员来我校进行学术交流

发布时间:2019-06-03 浏览次数:

2019531日,应我院雷新响教授邀请,上海有机化学研究所曹春阳研究员来我院进行学术交流,为学院师生做了题为基于NMR的药物发现及弱相互作用机制研究的学术报告。报告会由雷新响副院长主持。

曹春阳研究员长期致力于开展以健康与疾病导向、以NMR为主要技术手段的化学生物学与结构生物学研究,在疾病相关的蛋白与核酸的化学生物学方面有深厚的学术造诣。在此次报告中,曹老师介绍了他课题组以肿瘤因子RET启动区 G4-DNA为靶标,利用分子模拟从2334个小分子库中得到87个可能结合的小分子,进一步用核磁共振技术和CD技术筛选,获得了9个结合的小分子,并对其进行了细胞生长、增值以及RET基因的表达研究,在此基础上,对活性较强的秋水仙素和黄连素与靶标复合物进行了精细作用位点研究,为进一步的药物筛选提供了基础。第二个部分,他介绍了课题组以癫痫疾病相关的BK离子通道靶标蛋白为目标的药物筛选,结合微量热涌动和电生理实验,证实了BK通道hβ-loop与多肽毒素M1结合的复合物中相互作用的关键位点,揭示了M1毒素调节BK通道活性的分子机制,通过大鼠PTZ(戌四唑)类癫痫模型抑制效率的考察,表明重组M1毒素具有良好的抗癫痫的药效,也为发展BK通道为靶标的抗癫痫病的药物设计提供基础。

曹老师的精彩报告,特别关于药物筛选与设计的研究内容,引起了在座老师、同学的强烈兴趣,化学生物学系主任黄蓉博士以及同学们与曹老师进行了深入的交流探讨。